当社の前身は、明治19年2月に小林忠兵衛が名古屋市中区に創業した、雑貨・化粧品店の合名会社小林盛大堂であります。その後同社は、明治21年に医薬品卸業界に参入しております。

大正8年8月	合名会社小林盛大堂と合資会社小林大薬房を合併改組し、株式会社小林大薬房を設立、本店を大阪市西区に置く
昭和15年11月	製剤部門を分離、小林製薬株式会社を設立
昭和31年4月	小林製薬株式会社を合併
5月	商号を小林製薬株式会社に変更
11月	本社を大阪市東区(現在の中央区)に移転
昭和42年3月	外用消炎鎮痛薬「アンメルツ」を全国発売し、家庭用品製造販売事業の基盤確立
昭和44年6月	水洗トイレ用芳香洗浄剤「ブルーレット」を発売し、日用雑貨分野へ新規参入
昭和47年6月	医療関連事業に参入するため米国バード社と提携、株式会社日本メディコ(現 株式会社メディコン)を設立
昭和50年5月	芳香剤「サワデー」を発売し、芳香・消臭剤市場へ本格的に参入
昭和57年3月	製造強化のため、富山小林製薬株式会社を設立
昭和63年6月	衛生雑貨品の製品ラインを強化するため、株式会社エンゼルを子会社化
平成4年10月	医療関連事業拡大のため、小林メディカル事業部を設置
11月	製造強化のため、仙台小林製薬株式会社を設立
平成8年2月	整形外科市場での基盤強化のため、米国ソファモアダネック社との合弁会社小林ソファモアダネック株式会社を設立
平成10年9月	アジア地域の製造・販売拠点として、上海小林友誼日化有限公司を設立
9月	米国の製造・販売拠点として、小林ヘルスケア社を設立
平成11年4月	大阪証券取引所市場第二部に上場
平成12年8月	東京証券取引所市場第一部に上場、大阪証券取引所市場第一部に指定
9月	中央研究所を新築移転
10月	卸事業を分社化するため、株式会社コバショウを設立
平成13年6月	カイロ事業への新規参入のため、桐灰化学株式会社を子会社化
8月	英国の販売拠点として、小林ヘルスケア ヨーロッパ社を設立
平成14年4月	小林ソファモアダネック株式会社の株式を売却し、合弁契約を解消
12月	日立造船株式会社から健康食品事業(杜仲茶)の営業権を譲り受ける
平成17年3月	小林コーム株式会社の株式を100%取得、米国コーム社の有する日本における商標権を譲受け
7月	井藤漢方製薬株式会社と業務資本提携
12月	小林コーム株式会社を吸収合併
平成18年11月	メーカー機能を強化するため、イーベント メディカル リミティッドを子会社化 米国事業を強化するため、ヒートマックス インコーポレーティッドを子会社化
平成20年1月	株式会社コバショウの株式と株式会社メディセオ・パルタックホールディングスの株式を株式交換
10月	カイロの製造を一元管理するため、桐灰化学株式会社の会社分割により、桐灰小林製薬株式会社を設立
平成21年4月	井藤漢方製薬株式会社との業務資本提携を解消
平成22年4月 平成24年4月 5月 平成25年5月 9月 平成27年11月	医療機器業界を取り巻く市場環境が激変する中、競争力を高めるため、当社の医療機器事業部門の小林メディカルカンパニーを会社分割し、小林メディカル株式会社を設立 効率的な生産体制の構築を目的に、今後拡大する中国での需要に対応するため、合肥小林日用品有限公司を設立 医療機器市場においてさらなる成長を目指すため、小林メディカル株式会社の株式の80%を三菱商事株式会社に譲渡(同社は平成24年11月1日付けで日本メディカルネクスト株式会社に社名変更) 日本メディカルネクスト株式会社の全株式を三菱商事株式会社に譲渡 スキンケア事業を強化するため、ジュジュ化粧品株式会社を子会社化 バードインターナショナルインクと合弁関係を解消し株式会社メディコンの全株式を株式会社メディコンに譲渡