| 2000年 1月 | 新規抗がん剤の研究開発を目的として愛知県豊田市に設立 |
| 2001年 1月 | 静岡県沼津市大岡の静岡県沼津工業技術センター付設インキュベーション施設内に研究所を開設 |
| 2002年 4月 | 本社・研究所を静岡県沼津市通横町に移転、動物実験施設を静岡県沼津工業技術センター内に開設 |
| 2003年 1月 | オリジナルペプチドTAT-S216を最適化した抗がん剤候補化合物CBP501について特許出願 |
| 2005年 2月 | CBP501単剤の臨床第1相試験開始申請を米国食品医薬品局(FDA)が承認 |
| 2005年 5月 | CBP501単剤の臨床第1相試験を米国で開始(終了済) |
| 2006年 2月 | 米国特許庁よりCBP501にかかる物質特許を取得 |
| 2006年10月 | CBP501と従来型抗がん剤シスプラチンの併用による臨床第1相試験を米国で開始(終了済) |
| 2007年 3月 | CBP501とそのバックアップ化合物について、武田薬品工業株式会社と共同事業化契約を締結 |
| 2007年11月 | 日本国特許庁よりCBP501にかかる物質特許を取得 |
| 2008年 4月 | 当社の薬剤スクリーニング法によって見出された抗がん剤候補低分子化合物CBS9100シリーズについて特許出願 |
| 2008年 5月 | CBP501・シスプラチン・細胞傷害性抗がん剤ペメトレキセドの3剤併用臨床第1/2相試験の第1相パートを米国で開始(終了済) |
| 2008年 8月 | 欧州特許庁よりCBP501にかかる物質特許を取得 |
| 2008年11月 | CBP501・シスプラチン・ペメトレキセドの3剤併用臨床第1/2相試験の第2相パート(対象:悪性胸膜中皮腫)を米国で開始(終了済) |
| 2009年 6月 | CBP501・シスプラチン・ペメトレキセドの3剤併用臨床第2相試験(対象:非小細胞肺がん)を米国で開始(終了済) |
| 2009年 9月 | 東京証券取引所マザーズ市場に株式上場 |
| 2010年 6月 | CBP501とそのバックアップ化合物にかかる武田薬品工業株式会社との共同事業化契約を解消 |
| 2010年 9月 | 本社・研究所・動物実験施設を静岡県沼津市大手町に移転・集約 |
| 2011年12月 | 米国特許庁よりCBS9106にかかる特許を取得 |
| 2014年10月 | 日本国特許庁よりCBS9106にかかる特許を取得 |
| 2014年12月 | CBS9106について、Stemline Therapeutics, Inc.(以下「Stemline社」)とライセンス契約(当初、日本・中国・台湾・韓国を除く全世界対象。2018年8月に修正。)を締結 |
| 2015年12月 | 米国特許庁よりCBP501にかかる用途特許を取得 |
| 2016年 5月 | CBS9106、臨床第1相試験(対象:固形がん)を米国で開始(終了済) |
| 2016年 6月 | 欧州特許庁よりCBS9106にかかる特許を取得 |
| 2017年10月 | CBP501・シスプラチン・免疫チェックポイント阻害抗体ニボルマブの3剤併用臨床第1b相試験を米国で開始(終了済) |
| 2018年 8月 | CBS9106についてStemline社とのライセンス契約を修正し、対象地域を日本・中国・台湾・韓国を含む全世界に拡大 |
| 2018年 9月 | 日本国特許庁よりCBP501にかかる用途特許を取得 |
| 2019年10月 | 欧州特許庁よりCBP501にかかる用途特許を取得 |
| 2021年12月 | CBP501・シスプラチン・ニボルマブの3剤併用臨床第2相試験を米国で開始 |
| 2022年 4月 | 東京証券取引所の市場区分の見直しにより、東京証券取引所のマザーズ市場からグロース市場に移行 |
| 2023年 6月 | 日本国特許庁よりIDO/TDO阻害剤にかかる特許を取得 |
| 2024年 2月 | 米国FDAからCBP501臨床第2b相臨床試験開始承認を取得 |
| 2025年 6月 | CBS9106についてStemline社とのライセンス契約を解消、開発及び商品化に関する全権利を当社が再取得 |
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