半期報告書-第13期(平成26年4月1日-平成27年3月31日)

当中間会計期間における研究開発費の総額は、73,483千円となっております。当社は、当社独自の研究施設を有しておらず、研究開発は産学連携を中心に外部機関と委託研究契約等を締結し、共同で研究開発活動を行っております。また、当中間会計期間における研究開発活動の状況は、次のとおりであります。
(1)PC-SOD NE(吸入製剤) 対象疾患:特発性肺線維症
平成24年6月より日韓共同で実施して参りました特発性肺線維症を対象疾患としたPC-SOD NE(吸入製剤)第Ⅱ相臨床試験は、当中間会計期間に最終報告がまとまりました。本試験は、日本の6医療施設、韓国の6医療施設において約100名程度の患者様に対して二重盲検試験のもと1日1回20mgをネブライザーによって6か月間経肺投与し、安全性及び有効性の確認を行うものでした。しかし今回の試験では、プラセボと比較して安全性は同等であり問題はありませんでしたが、有効性については証明することができませんでした。今後は、本試験の層別解析を検討するほか、対象疾患、投与方法、投与量、投与期間を変更するなどいくつかの選択肢がありますが、現在のところ開発方針は検討中であります。
(2)PC-SOD NE(吸入製剤) 対象疾患:慢性閉塞性肺疾患(COPD)
COPDの原因は炎症部位で産生された活性酸素による組織障害であり、現在のところ治療薬で根本的な治療に至るものは存在しません。当社の「PC-SOD NE」は動物実験において既存薬より優れた治療効果を得ており、同疾患の生命予後を改善する新しい治療薬になり得る可能性があります。さらに、「PC-SOD NE」は、既に実施したの臨床試験により安全性が確認されているため、適応拡大となるCOPDでは第Ⅱ相臨床試験からのスタートが可能です。前事業年度は、NEDOの助成を得てスケールアップ試験製造及び品質研究を実施し、問題なく完了しました。
(3)PC-SOD(注射剤)
「PC-SOD(注射剤)」は、特発性間質性肺炎及び潰瘍性大腸炎を対象疾患としており、これまでに日本において第Ⅰ相臨床試験(単回投与及び反復投与)を終了し、潰瘍性大腸炎を対象とした第Ⅱ相臨床試験を実施して、良好な成績が得られております。今後は、北京泰德制药股份有限公司以外にもライセンスアウトを行う製薬会社を探索し、第Ⅲ相臨床試験を実施して参ります。
(4)ステルス型ナノ粒子PGE1製剤(LT-0101)
「ステルス型ナノ粒子PGE1製剤(LT-0101)」は、既にラットの脊椎損傷モデルにおいて有効性を確認しておりますが、この度、新たに確立しましたヒトの脊柱管狭窄症に近いラットの脊柱管狭窄症モデルにおいても投与間隔等の至適化条件による血中濃度の持続性、患部への集積性などで有効性を確認し、治療薬としての可能性を示しました。さらにラットの慢性炎症疾患モデルにおける有効性を調べる試験を実施しています。引き続き慶応義塾大学、日本大学および聖マリアンナ医科大学との共同研究により、今後も研究開発を進めて参ります。
(5)ステルス型ナノ粒子PGI2製剤(LT-0111)
当社の持つDDS技術を使ってプロスタグランディンI2(PGI2)をステルス性のナノ粒子化したもので、肺高血圧症の動物モデルで良好な効果を示すことがわかりました。
(6)NSAID(LT-0201)
アスピリンなどの非ステロイド系抗炎症薬「NSAID」は世界でもっともよく使われている医薬品(全世界での市場は約1兆5千億円)でありますが、その胃潰瘍副作用が大きな問題になっています。当社は熊本大学との共同研究で、この胃潰瘍が発症するメカニズムを解明した上で開発法を考案し(当社保有特許)、胃潰瘍副作用の少ない「NSAID(LT-0201)」を開発しました。この製剤は今後、早期に研究開発を次のステージに進められるよう継続して研究開発を進めております。
(7)COPD治療薬(LT-0302)
DR(ドラッグ・リポジショニング)研究により見出した抗炎症作用と気管支拡張作用を併せ持った低分子化合物です。動物モデルでの評価が良好であった場合、非臨床試験を実施して参ります。
(8)その他の共同開発製剤について
共同開発製剤の北京泰德制药股份有限公司に対しライセンスアウトしました「PC-SOD(注射剤)」について、中国当局へのIND申請を行ったのち審査に多くの時間を要しておりましたが、昨年の当局からの追加資料要求を受け、本年中に資料を準備し来年早々に提出できるよう準備を進めております。
また、「ステルス型ナノ粒子」に関しては、将来的に中国における新医薬品の創製を目指して基礎的研究をより一層推し進めております。